Fármacos anticoagulantes: ¿qué son? ¿Para qué son? Mecanismo de Acción y Efectos Secundarios de I.Randi.

introducción

Los medicamentos anticoagulantes son medicamentos que pueden bloquear la coagulación de la sangre .

Dada su acción terapéutica, estos medicamentos se utilizan para prevenir la formación de trombos y para impedir el crecimiento de aquellos que ya han entrenado. De hecho, la formación de coágulos sanguíneos en los vasos sanguíneos es un evento que puede llevar a consecuencias muy serias y, a veces, fatales, especialmente si el trombo sale de la pared del vaso en el que se forma y entra en el torrente sanguíneo.

Actualmente existen diferentes tipos de medicamentos anticoagulantes, administrados a través de diferentes vías, que ejercen su actividad terapéutica a través de mecanismos específicos de acción.

A diferencia de los agentes antiplaquetarios que actúan sobre la agregación de plaquetas, los fármacos anticoagulantes interfieren con el proceso de coagulación y actúan sobre los cofactores y factores de coagulación cuya activación conduce a la formación de una red de fibrina que atrapa las células sanguíneas. Origen del coágulo.

curiosidad

En el lenguaje común, los medicamentos anticoagulantes se conocen comúnmente como " anticoagulantes ".

Lo que soy

¿Qué son las drogas anticoagulantes y para qué sirven?

Como se mencionó, los medicamentos anticoagulantes son medicamentos utilizados para prevenir la formación de nuevos trombos y / o para impedir el crecimiento de los ya formados. Gracias a su actividad, por lo tanto, los anticoagulantes son útiles en el tratamiento y prevención de enfermedades y eventos cardiovasculares causados ​​por la presencia de trombos.

Los fármacos anticoagulantes utilizados actualmente en la terapia son diferentes, se administran de diferentes maneras y se pueden dividir, de acuerdo con el mecanismo de acción y de acuerdo con su estructura química, de la siguiente manera:

  • Anticoagulantes orales de tipo cumarina : estos son derivados de cumarina administrados por vía oral que actúan como antagonistas de la vitamina K (vitamina involucrada en la cascada de coagulación).
  • Anticoagulantes de heparina: incluyen heparina y sus derivados y se administran por vía parenteral . Ejercen su acción activando la antitrombina III, un inhibidor fisiológico de la coagulación.
  • Anticoagulantes inhibidores del factor Xa : actúan directamente sobre el factor de coagulación Xa, lo que dificulta la transformación de la protrombina I en trombina (factor IIa).
  • Anticoagulantes inhibidores del factor IIa : actúan directamente sobre el factor IIa, es decir, la trombina, evitando la formación de la red de fibrina que atrapa los eritrocitos y da lugar al coágulo sanguíneo.

Indicaciones terapeuticas

Posibles indicaciones terapéuticas de los fármacos anticoagulantes.

Dependiendo del principio activo tomado en consideración, las indicaciones terapéuticas de cada anticoagulante pueden variar. Sin embargo, el uso de fármacos anticoagulantes es útil en presencia de:

  • Trombosis venosa profunda;
  • Enfermedad tromboembolítica venosa y arterial;
  • Embolia pulmonar
  • Fibrilación auricular con riesgo de embolización;
  • Prótesis mecánicas de válvula cardíaca (para prevenir la formación de trombos en las válvulas);
  • Infarto de miocardio;
  • Ataque cardíaco reciente para prevenir la aparición de nuevos eventos cardiovasculares (otro ataque cardíaco, accidente cerebrovascular, etc.);
  • Angina inestable;
  • Oclusión arterial periférica aguda;
  • Síndromes coronarios inestables.

Para obtener más información acerca de las indicaciones terapéuticas del fármaco anticoagulante que se va a utilizar, es recomendable consultar al médico y leer el prospecto del medicamento recetado por el médico.

¿Sabías que ...

Los medicamentos anticoagulantes parecen ser particularmente efectivos para prevenir la formación de trombos venosos, donde el flujo sanguíneo es más lento y donde los coágulos resultantes son más ricos en eritrocitos y fibrina . En los vasos arteriales donde el flujo de sangre es más rápido, por otro lado, los trombos están compuestos en mayor medida por plaquetas y tienen menores cantidades de fibrina; Por este motivo, en estos casos, la administración de agentes antiplaquetarios, cuando es posible, resulta ser el tratamiento de primera elección.

Anticoagulantes cumarínicos

Anticoagulantes cumarinicos orales

Los anticoagulantes cumarínicos se definen así porque, desde un punto de vista químico, son derivados de cumarina (un compuesto orgánico natural).

También se les conoce como antagonistas de la vitamina K, porque dificultan el papel que desempeña esta vitamina en el proceso de coagulación; pero en el lenguaje común, a menudo y voluntariamente, se les llama simplemente " anticoagulantes orales ".

Entre los anticoagulantes de este tipo presentes en la terapia, recordamos:

  • Warfarina (Coumadin®);
  • Acenocumarol (Sintrom®).

¿Sabías que ...

En algunos casos, los medicamentos anticoagulantes orales, en dosis apropiadas, pueden administrarse en combinación con agentes antiplaquetarios .

Mecanismo de accion

Los fármacos anticoagulantes a base de cumarina interfieren con el ciclo oxidativo-reductor de la vitamina K, un cofactor muy importante en la síntesis y activación de algunos factores de coagulación dependientes de la vitamina K, como el factor II, más conocido como protrombina, y los factores VII . IX y X.

El ciclo de oxidación reductora de la vitamina K involucrado en el proceso de coagulación de la sangre involucra la intervención de varias enzimas: la vitamina K quinona reductasa y la vitamina K 2, 3-epóxido reductasa. Los anticoagulantes cumarínicos actúan como inhibidores de la vitamina K 2, 3-epóxido reductasa .

Efectos secundarios

Hay muchos efectos secundarios que pueden ocurrir durante los anticoagulantes cumarínicos; entre estos recordamos:

  • Mayor riesgo de sangrado y la aparición de complicaciones hemorrágicas de diferentes órganos y tejidos;
  • Reacciones alérgicas en individuos sensibles;
  • Náuseas y vómitos;
  • Dolor abdominal
  • hematomas;
  • La alopecia;
  • Daño hepático;
  • Daño renal.

Anticoagulantes de heparina

Anticoagulantes inyectables de tipo heparina.

Cuando hablamos de medicamentos anticoagulantes con heparina, queremos indicar un conjunto de medicamentos a los que pertenecen tanto la heparina como sus derivados.

Para ser precisos, la heparina no es una molécula única, sino que consiste en una mezcla heterogénea de mucopolisacáridos sulfatados (glicosaminoglicanos sulfatados) localizados en gránulos de mastocitos, plasma y otros tejidos. Por lo tanto, es un compuesto endógeno, naturalmente presente en el cuerpo, pero que también se ha hecho disponible en medicamentos para uso en terapia y de los cuales se han obtenido derivados con menor peso molecular. También empleado en terapia.

Las preparaciones de heparina se administran exclusivamente por vía parenteral mediante inyección o infusión, según corresponda.

Los anticoagulantes de heparina utilizados actualmente son sustancialmente de dos tipos:

  • La heparina estándar o no fraccionada (alto peso molecular), se caracteriza por un rápido inicio del efecto anticoagulante pero por una corta duración de la acción. Por este motivo, también se utiliza en emergencias.
  • Las heparinas de bajo peso molecular (o LMWH, de la heparina de bajo peso molecular en inglés) tienen una duración más prolongada que la heparina estándar. Los ingredientes activos se incluyen en este grupo de medicamentos anticoagulantes como:
    • La bemiparina (Ivor®);
    • Dalteparina (Daltepin®, Fragmin®);
    • Enoxaparina (Clexane®, Clexane T®);
    • Reviparin (Clivarina®);
    • Tinzaparina (Innohep®).

¿Sabías que ...

Dado que los compuestos de heparina son mezclas heterogéneas de polisacáridos que tienen diferentes afinidades para las diversas dianas biológicas, la correlación entre la dosis en miligramos y el efecto anticoagulante producido por esa misma dosis es limitada y no siempre es cierto. De hecho, los productos de heparina se dosifican en unidades internacionales (UI, es decir, unidad de medida de la cantidad de un medicamento en función de su actividad biológica).

Mecanismo de accion

Las preparaciones de heparina realizan su acción anticoagulante uniéndose a la antitrombina III, un inhibidor fisiológico del proceso de coagulación, y mejorando su acción inhibitoria contra los factores de coagulación Xa y IIa (trombina). Más detalladamente, cuando las preparaciones heparínicas se unen a la antitrombina III, causan una variación conformacional que causa un aumento en la afinidad y la velocidad de unión de la misma antitrombina III con los factores Xa y IIa.

La acción anticoagulante ejercida fisiológicamente por la antitrombina III, por lo tanto, se incrementa significativamente por la administración de anticoagulantes heparinicos.

Nota

Las heparinas de bajo peso molecular aumentan la actividad de la antitrombina III sobre todo contra el factor de coagulación Xa, pero no hacia el factor IIa o, sin embargo, aumentan su actividad de manera reducida y no clínicamente significativa. Por lo tanto, aunque el mecanismo de acción es similar al de la heparina estándar, las HBPM son más selectivas para el factor Xa.

Efectos secundarios

Entre los efectos secundarios que pueden ocurrir después de la administración de anticoagulantes heparínicos, encontramos:

  • Mayor riesgo de sangrado y la aparición de complicaciones hemorrágicas de diferentes órganos y tejidos;
  • Reacciones alérgicas en individuos sensibles;
  • Reacciones en el lugar de la inyección;
  • Reacciones cutáneas;
  • Trombocitopenia.

Otros derivados de heparina

La investigación en el campo farmacéutico ha llevado a la producción de derivados sintéticos de heparina para aumentar su biodisponibilidad y reducir sus efectos secundarios.

Entre estos derivados sintéticos, en la terapia se usa actualmente fondaparinux (Arixtra®), un pentasacárido de sulfato sintético cuya estructura se basa en la porción activa de heparina que, como es lógico, es solo una porción pentasacarídica.

Sin embargo, fondaparinux es capaz de inhibir de manera indirecta y selectiva el factor de coagulación Xa a través de la unión con antitrombina III, de manera similar a lo que se ha dicho para la heparina estándar y para las heparinas de bajo peso molecular. Sin embargo, tiene una ventaja fundamental: ya que es un principio activo sintético, su estructura es reproducible y la composición de los medicamentos que lo contienen es siempre la misma. todo esto ha permitido lograr una mejora en el perfil farmacocinético y lograr una acción anticoagulante más selectiva con respecto a los fármacos anticoagulantes heparinicos propiamente dichos.

Inhibidores del factor Xa

Fármacos anticoagulantes inhibidores directos del factor Xa

Los inhibidores directos del factor Xa se administran por vía oral y ejercen su acción anticoagulante y actuarán directamente sobre este factor de coagulación. Entre los ingredientes activos dotados con esta acción anticoagulante utilizada en la terapia, encontramos:

  • Rivaroxabán (Xarelto®);
  • El apixaban (Eliquis®).

Mecanismo de accion

Los fármacos inhibidores directos del factor Xa realizan su acción actuando directamente sobre este último. En el proceso de coagulación, el factor Xa está involucrado en la formación de trombina (o factor IIa, si lo prefiere). Los anticoagulantes inhibidores directos del factor Xa se unen de manera altamente selectiva a su sitio activo, interrumpiendo su acción en el proceso de coagulación y, por lo tanto, impidiendo la formación del trombo.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios que pueden ocurrir durante el tratamiento con fármacos anticoagulantes directos al Factor Xa son numerosos, entre los que recordamos:

  • Mayor riesgo de sangrado y la aparición de complicaciones hemorrágicas de diferentes órganos y tejidos;
  • Reacciones alérgicas en individuos sensibles;
  • hematoma;
  • Trastornos de la piel;
  • Trastornos hepáticos.

Inhibidores del factor IIa

Fármacos anticoagulantes inhibidores directos del factor IIa

Los fármacos anticoagulantes inhibidores directos del factor IIa, o trombina, lo que usted quiera, ejercen su acción al interferir con el papel de esta última en el proceso de coagulación. Entre los anticoagulantes de este tipo utilizados en terapia encontramos los siguientes ingredientes activos:

  • Bivalirudina (Angiox®), administrada por vía parenteral;
  • Argatroban (Novastan®), también administrado por vía parenteral;
  • El dabigatrán (Pradaxa®), administrado por vía oral.

Mecanismo de accion

Los anticoagulantes inhibidores directos del factor IIa actúan directamente sobre este último, uniéndose a él y obstaculizando su acción. En el proceso de coagulación, la trombina escinde el fibrinógeno en monómeros de fibrina y convierte el factor de coagulación XIII en factor de coagulación XIIIa que, a su vez, promueve la formación de la red de fibrina que atrapa las células sanguíneas y da lugar al coágulo . Gracias a su mecanismo de acción, los anticoagulantes inhibidores directos del factor IIa pueden, por lo tanto, bloquear las últimas etapas del proceso de coagulación, evitando la formación del trombo.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios que pueden ocurrir durante la terapia con medicamentos anticoagulantes directos a los inhibidores del Factor IIa son múltiples y pueden variar según el ingrediente activo utilizado y la forma en que se administre. En cualquier caso, entre estos recordamos:

  • Mayor riesgo de sangrado y la aparición de complicaciones hemorrágicas de diferentes órganos y tejidos;
  • Reacciones alérgicas en individuos sensibles;
  • Trastornos gastrointestinales para administración oral;
  • Reacciones cutáneas;
  • Reacciones en el lugar de la inyección en caso de administración parenteral.

Contraindicaciones

¿Cuándo no deben usarse medicamentos anticoagulantes?

Dado que los medicamentos anticoagulantes incluyen una amplia gama de ingredientes activos, cada uno con su propio mecanismo de acción y con su propio "objetivo", las contraindicaciones para su uso pueden variar, incluso mucho, dependiendo de la droga utilizada. A pesar de esto, es posible afirmar que el uso de la mayoría de los anticoagulantes está generalmente contraindicado:

  • En caso de hipersensibilidad conocida al principio activo oa alguno de los excipientes contenidos en el medicamento a utilizar;
  • En pacientes que padecen enfermedades o que están en condiciones particulares capaces de predisponer a la aparición de hemorragias y hemorragias .

Además, el uso de la mayoría de los anticoagulantes NO se recomienda durante el embarazo.

Nota

Para obtener información más detallada sobre indicaciones terapéuticas, advertencias, interacciones de medicamentos, dosis y método de uso, uso durante el embarazo y la lactancia, efectos secundarios y contraindicaciones de medicamentos anticoagulantes, consulte la lectura del medicamento recetado por el médico que debe utilizar.

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