lorazepam

El lorazepam es un medicamento que tiene propiedades ansiolíticas, sedantes, anticonvulsivas y relajantes musculares. Desde el punto de vista químico, el lorazepam es una benzodiazepina. Se comercializó por primera vez en Italia con el nombre de Tavor ®.

indicaciones

Por lo que usas

Lorazepam - Estructura Quimica

Las indicaciones terapéuticas de lorazepam varían según la forma farmacéutica y, en consecuencia, la vía de administración a través de la cual se toma.

Lorazepam inyectable

El uso de lorazepam inyectable se indica en los siguientes casos:

  • Premedicación anestésica para aliviar la ansiedad;
  • Alivio sintomatológico de la ansiedad neurótica o psicótica aguda;
  • Tratamiento de estados epilépticos debido a diferentes tipos de epilepsia parcial y generalizada.

Lorazepam para administracion oral

En este caso, el uso de lorazepam está indicado para el tratamiento de:

  • ansiedad;
  • Tensión y manifestaciones somáticas o psiquiátricas asociadas a síndrome ansioso.
  • Insomnio.

advertencias

Lorazepam debe utilizarse con extrema precaución en pacientes con antecedentes de abuso de alcohol y / o drogas.

El uso de lorazepam puede causar depresión respiratoria incluso con resultados fatales. Por lo tanto, los pacientes deben ser vigilados cuidadosamente.

Después del uso repetido y prolongado, puede desarrollarse tolerancia al lorazepam. Es decir, hay una disminución en los efectos hipnóticos inducidos por el fármaco.

El lorazepam puede causar discrasias en la sangre y aumentar los niveles de enzimas hepáticas en el torrente sanguíneo. Por lo tanto, se recomiendan exámenes de sangre periódicos.

Dado que el lorazepam puede causar hipotensión, se debe tener precaución al administrar el medicamento en pacientes en los que una disminución de la presión arterial podría dar lugar a complicaciones cardíacas y cerebrovasculares graves.

Los controles regulares son necesarios debido a los trastornos del tracto gastrointestinal superior que puede causar el lorazepam.

Aunque el lorazepam inyectable está indicado para el tratamiento de estados epilépticos, se debe tener mucho cuidado al administrar el medicamento en pacientes con epilepsia, ya que puede producirse una parada respiratoria u obstrucción parcial de las vías respiratorias. Por lo tanto, esta categoría de pacientes debe ser monitoreada de cerca.

Sin embargo, el lorazepam no está indicado para el tratamiento de mantenimiento de la epilepsia. Una vez que se logra el control de las crisis epilépticas, es necesario administrar medicamentos más adecuados para prevenir nuevos ataques.

El lorazepam inyectable debe administrarse con precaución en pacientes ancianos, en pacientes con reserva pulmonar limitada y en pacientes con labilidad cardiocirculatoria, ya que puede producirse apnea y / o paro cardíaco hipóxico.

El lorazepam inyectable no debe administrarse por vía intraarterial, ya que puede causar un espasmo arterial que puede provocar gangrena.

Los pacientes que recibieron lorazepam inyectable deben ser observados durante al menos 24 horas después de la última administración.

Se debe tener precaución en la administración de lorazepam en pacientes ancianos, en pacientes debilitados y en pacientes con disfunción hepática y / o renal.

El lorazepam no debe usarse solo para tratar la ansiedad asociada con la depresión.

El lorazepam puede inducir efectos que pueden afectar la capacidad para conducir o utilizar máquinas, por lo que se deben evitar estas actividades.

interacciones

El uso concomitante de lorazepam y haloperidol (un antipsicótico) puede causar apnea, bradicardia, paro cardíaco, coma y muerte.

El efecto sedante de lorazepam aumenta con la ingesta simultánea de alcohol, por lo tanto, esta asociación debe evitarse.

El efecto depresivo sobre el sistema nervioso central inducido por lorazepam se incrementa por la administración concomitante de los siguientes fármacos:

  • Barbitúricos ;
  • Fármacos antipsicóticos ;
  • Fármacos hipnóticos, sedantes y ansiolíticos ;
  • Medicamentos antidepresivos ;
  • Analgésicos opioides;
  • Fármacos anestésicos ;
  • Fármacos antiepilépticos ;
  • Drogas antihistamínicas sedantes .

Sin embargo, la administración concomitante de lorazepam y analgésicos opioides también podría promover un aumento de la euforia y, en consecuencia, un aumento de la dependencia psíquica.

La administración conjunta de lorazepam inyectable y escopolamina (un antagonista de los receptores muscarínicos) puede provocar un aumento de la sedación, alucinaciones y comportamiento irracional.

La administración concomitante de lorazepam y loxapina (un antipsicótico) puede causar estupor excesivo, disminución de la tasa de respiración e hipotensión.

El uso simultáneo de lorazepam y clozapina (un antipsicótico) puede inducir una sedación marcada, hipersalivación y ataxia.

El uso concomitante de lorazepam y ácido valproico (un medicamento utilizado para tratar la epilepsia) o probenecid (un medicamento utilizado para tratar la hiperuricemia) puede causar un aumento en la concentración plasmática de lorazepam. Por lo tanto, es necesario reducir la dosis de lorazepam administrado.

Efectos secundarios

El lorazepam puede causar varios tipos de efectos secundarios, aunque no todos los pacientes los experimentan. Esto se debe a la diferente sensibilidad que cada individuo tiene hacia el medicamento.

Los siguientes son los principales efectos secundarios que pueden ocurrir durante el tratamiento con lorazepam.

adicción

El lorazepam puede llevar al desarrollo de la dependencia física y psíquica. El riesgo de desarrollar dependencia es directamente proporcional a la dosis del fármaco administrado y la duración del tratamiento.

Los pacientes con antecedentes de abuso de alcohol y drogas tienen un mayor riesgo de desarrollar dependencia.

Una vez que se ha establecido la dependencia física, la interrupción brusca del tratamiento causa síntomas de abstinencia. Estos síntomas son:

  • La depresión;
  • desrealización;
  • despersonalización;
  • ansiedad;
  • confusión;
  • El nerviosismo;
  • inquietud;
  • irritabilidad;
  • disforia;
  • alucinaciones;
  • delirios;
  • Choques epilépticos;
  • insomnio;
  • Alteraciones del estado de ánimo;
  • sudando;
  • diarrea;
  • dolor de cabeza;
  • Dolores musculares;
  • Hipersensibilidad e intolerancia a los sonidos (hiperacusia);
  • Hipersensibilidad a la luz y al contacto físico.

Por lo tanto, se recomienda la interrupción gradual del tratamiento.

Amnesia anterógrada

La terapia con lorazepam puede causar amnesia anterógrada.

El desarrollo de este tipo de amnesia usualmente ocurre unas pocas horas después de tomar el medicamento. Por lo tanto, después de tomar el medicamento, los pacientes deben poder dormir continuamente durante al menos 8 horas.

La memoria puede verse comprometida si el paciente se despierta en el momento de máxima actividad del medicamento.

Sin embargo, cuando se usa lorazepam inyectable en la premedicación anestésica, este efecto puede ser beneficioso.

Trastornos psiquiátricos

Pueden producirse reacciones paradójicas durante el tratamiento con lorazepam, como:

  • agitación;
  • inquietud;
  • irritabilidad;
  • La agresividad;
  • rabia;
  • alucinaciones;
  • psicosis;
  • pesadillas;
  • La decepción;
  • Comportamiento anormal.

Los síntomas paradójicos ocurren con más frecuencia en pacientes ancianos y niños.

Además, puede ocurrir confusión, vigilancia reducida, ideación y comportamiento suicida y desinhibición.

Insomnio o ansiedad de rebote.

Se puede producir insomnio o ansiedad de rebote al suspender el tratamiento con lorazepam. Es decir, hay una reaparición agravada de los síntomas que hicieron necesario el uso del medicamento.

Los síntomas de rebote pueden ir acompañados de cambios de humor e inquietud.

El riesgo de desarrollar estos síntomas es mayor cuando el tratamiento se interrumpe bruscamente, por lo tanto, la interrupción del tratamiento debe realizarse gradualmente.

Trastornos del sistema nervioso.

El tratamiento con lorazepam puede causar:

  • somnolencia;
  • La sedación;
  • La ataxia;
  • temblores;
  • mareos;
  • Dolor de cabeza
  • disartria;
  • Trastornos del habla;
  • Convulsiones o crisis epilépticas;
  • Trastornos del equilibrio;
  • Deterioro de la concentración;
  • desorientación;
  • Coma.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático.

La terapia con lorazepam puede causar trastornos del sistema responsable de la producción de células sanguíneas. Estos trastornos pueden causar trombocitopenia (disminución del número de plaquetas), agranulocitosis (falta de granulocitos en el torrente sanguíneo) y pancitopenia (disminución de los niveles de todas las células sanguíneas).

Trastornos endocrinos

El tratamiento con lorazepam puede desencadenar el síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH).

Trastornos oculares

La terapia basada en lorazepam puede causar visión borrosa y diplopía (visión doble).

Trastornos del metabolismo y de la nutrición.

El tratamiento con lorazepam puede causar cambios en el apetito y la hiponatremia (disminución de la concentración de sodio en la sangre).

Enfermedades cardiovasculares

La terapia con lorazepam puede inducir taquicardia e hipotensión.

Trastornos gastrointestinales

Varios trastornos gastrointestinales, como náuseas y estreñimiento, pueden ocurrir durante el tratamiento con lorazepam.

Enfermedades pulmonares y respiratorias.

La terapia con lorazepam puede causar apnea, empeoramiento de la apnea del sueño, depresión respiratoria y empeoramiento de la enfermedad pulmonar obstructiva.

Trastornos hepatobiliares

El tratamiento con lorazepam puede aumentar la concentración plasmática de bilirrubina, transaminasas hepáticas y fosfatasa alcalina y puede promover la ictericia.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo.

La terapia con lorazepam puede causar erupciones en la piel, erupciones y alopecia.

Trastornos y condiciones relacionadas con el sitio de administración.

Durante la administración de lorazepam inyectable puede ocurrir:

  • Dolor en el lugar de la inyección;
  • Ardor y enrojecimiento en el lugar de la inyección;
  • Flebitis locales.

Otros efectos secundarios

Otros efectos secundarios que pueden ocurrir después del tratamiento con lorazepam son:

  • Reacciones alérgicas, incluso graves, en individuos sensibles;
  • fatiga;
  • astenia;
  • Alteraciones de la libido;
  • Incontinencia urinaria;
  • La hipotermia;
  • Debilidad muscular.

sobredosis

Los síntomas que pueden aparecer después de una sobredosis de lorazepam son:

  • El letargo;
  • aturdimiento;
  • Confusión mental;
  • somnolencia;
  • disartria;
  • Alteraciones de coordinación;
  • La ataxia;
  • hipotonía;
  • hipotensión;
  • Depresión respiratoria;
  • Coma.

En caso de sobredosis, la respiración, la presión arterial y la frecuencia cardíaca de los pacientes deben controlarse constantemente.

Si el paciente está consciente, se debe inducir el vómito dentro de una hora después de tomar el medicamento. Si, por otro lado, el paciente se encuentra en estado inconsciente, se debe realizar un lavado gástrico.

Si no se observa mejoría después del lavado gástrico, la administración de carbón activado puede ser útil para reducir la absorción del fármaco.

Para el tratamiento de la sobredosis de lorazepam, flumazenil, también se puede usar un antagonista del receptor de benzodiazepina.

En cualquier caso, si sospecha que ha tomado demasiados medicamentos, comuníquese con un médico de inmediato y comuníquese con el hospital más cercano.

Mecanismo de accion

El lorazepam es una benzodiazepina y, como tal, estimula el sistema GABAergic, es decir, el sistema de ácido γ-aminobutítrico, que es el principal neurotransmisor inhibitorio del cerebro.

GABA realiza sus funciones biológicas uniéndose a sus receptores específicos: GABA-A, GABA-B y GABA-C.

Un sitio de unión específico para las benzodiazepinas está presente en el receptor GABA-A.

El lorazepam se une a este sitio específico y activa el receptor, promoviendo así la cascada de señales inhibitorias inducidas por el GABA.

Instrucciones de uso - Posología

El lorazepam está disponible en forma de gotas orales y tabletas para administración oral y en forma de viales para administración intramuscular e intravenosa.

La dosis de lorazepam debe ser establecida por el médico de acuerdo con la patología a tratar.

A continuación se presentan las dosis de la droga que generalmente se usa.

En pacientes ancianos y en pacientes con enfermedad hepática y / o renal, puede ser necesaria una reducción de la dosis de lorazepam administrada de forma rutinaria.

Premedicación anestésica

Cuando se usa lorazepam en la premedicación anestésica, la dosis del medicamento que se usa normalmente por vía intravenosa es de 0, 044 mg / kg de peso corporal, hasta un máximo de 2 mg en total, para administrarse veinte minutos antes de la cirugía.

Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 0, 05 mg / kg de peso corporal, hasta un máximo de 4 mg de fármaco total.

Sin embargo, cuando se administra por vía intramuscular, la dosis de lorazepam de uso rutinario es de 0, 05 mg / kg de peso corporal, hasta un máximo de 4 mg en total, para administrarse al menos dos horas antes de la cirugía.

Ansiedad neurótica o psicótica aguda.

La dosis recomendada de lorazepam es de 0, 05 mg / kg de peso corporal, hasta un máximo de 2-4 mg en total, para ser administrada por vía intravenosa o intramuscular.

Estados epilépticos debidos a diversos tipos de epilepsia parcial o generalizada.

La dosis inicial de lorazepam administrada rutinariamente es de 4 mg de fármaco para perfusión intravenosa lenta.

Se puede administrar un máximo de 8 mg de lorazepam dentro de las doce horas.

ansiedad

Para el tratamiento de la ansiedad, el lorazepam se administra por vía oral.

La dosis habitual de fármaco es de 2-3 mg por día.

En pacientes ancianos, la dosis inicial recomendada es de 1 a 2 mg de medicamento por día.

El tratamiento debe ser lo más corto posible y, como regla general, no debe exceder de 8 a 12 semanas, incluido el período de interrupción gradual de la terapia.

insomnio

También en este caso, el lorazepam se administra por vía oral.

La dosis habitual es de 1 a 2 mg de fármaco antes de acostarse. En caso de necesidad, el médico puede decidir aumentar la cantidad de medicamento administrado.

La duración del tratamiento varía de unos pocos días a dos semanas.

Embarazo y lactancia

Debido a que el lorazepam puede causar daño al feto, el medicamento no debe usarse durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre del embarazo.

Si, por razones de necesidad real, se administra lorazepam durante el último período del embarazo o durante el parto, pueden producirse efectos adversos en el recién nacido, incluidos hipotermia, hipotonía, depresión respiratoria, sedación e incapacidad para comer.

Debido a que el lorazepam se excreta en la leche materna, las madres que amamantan no deben tomar el medicamento.

Contraindicaciones

El uso de lorazepam está contraindicado en los siguientes casos:

  • Hipersensibilidad conocida al lorazepam u otras benzodiazepinas;
  • En pacientes con miastenia gravis;
  • En pacientes con insuficiencia respiratoria grave;
  • En pacientes con síndrome de apnea del sueño;
  • En pacientes con insuficiencia hepática grave;
  • En pacientes con glaucoma de ángulo estrecho;
  • En el embarazo;
  • Durante la lactancia.

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