La naltrexona

generalidad

La naltrexona es un antagonista de los receptores opioides.

Su estructura química es similar a la de la naloxona pero, en comparación con esta última, tiene una duración de acción más prolongada.

Naltrexona - Estructura Quimica

La naltrexona está disponible en formulaciones farmacéuticas adecuadas para la administración oral y se utiliza en el programa de desintoxicación de opioides y alcohol.

Ejemplos de especialidades medicinales que contienen naltrexona

  • Antaxone ®
  • Mysimba ® (en asociación con bupropión).
  • Nalorex ®
  • Narcoral ®

indicaciones

Por lo que usas

El uso de naltrexona está indicado para el mantenimiento de la deshidratación de opioides en pacientes ya desintoxicados.

Además, la naltrexona se usa en el tratamiento de la dependencia del alcohol para reducir el riesgo de recaída y promover la abstinencia del alcohol.

advertencias

El tratamiento con naltrexona debe iniciarse y continuarse solo bajo la supervisión estricta del personal especializado en opioides o terapia de abstinencia de alcohol.

Debido a que el fármaco se metaboliza en el hígado y se excreta principalmente por la orina, el uso de naltrexona en pacientes con enfermedad hepática y / o renal debe realizarse con precaución. De hecho, deben realizarse controles regulares de la función hepática tanto antes como durante el tratamiento con el medicamento.

La naltrexona puede causar síntomas de abstinencia en pacientes con dependencia de opiáceos, de hecho, el uso del medicamento está indicado para el mantenimiento de la desdicción solo en pacientes ya desintoxicados. En cualquier caso, antes de comenzar el tratamiento con naltrexona, es recomendable realizar pruebas para verificar si los pacientes han tomado opioides recientemente.

Además, se debe informar a los pacientes que intentar contrarrestar el efecto de la naltrexona con la autoadministración de dosis altas de opioides puede causar depresión respiratoria y depresión circulatoria potencialmente mortal.

Si hay casos de emergencia en los que se deben administrar analgésicos opioides a pacientes que ya toman naltrexona, la dosis de estos medicamentos que debe administrarse puede ser mayor que la dosis normalmente utilizada. Todo esto podría causar una.

Depresión respiratoria más profunda y otros efectos secundarios. Por lo tanto, en estos casos, los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar de manera oportuna la aparición de reacciones adversas peligrosas.

La naltrexona puede reducir el estado de alerta y la capacidad para conducir y / o utilizar máquinas, por lo tanto, se debe tener precaución.

interacciones

En general, no se recomienda el uso concomitante de naltrexona y medicamentos opioides .

Además, se debe tener precaución en la administración concomitante de naltrexona y los siguientes medicamentos:

  • Barbitúricos ;
  • Benzodiazepinas ;
  • Los ansiolíticos ;
  • Sedantes hipnóticos ;
  • Antidepresivos ;
  • Antipsicóticos ;
  • Algunos tipos de medicamentos antihistamínicos .

En caso de administración conjunta, la naltrexona puede causar un aumento en los niveles plasmáticos de acamprosato (un fármaco utilizado para tratar la dependencia del alcohol).

Sin embargo, siempre es una buena idea informar a su médico si está tomando, o ha sido recientemente contratado, medicamentos de cualquier tipo, incluidos medicamentos de venta libre y productos herbales y homeopáticos.

Efectos secundarios

La naltrexona puede causar varios efectos secundarios, aunque no todos los pacientes los experimentan.

Los siguientes son los principales efectos secundarios que pueden ocurrir durante el tratamiento con el medicamento.

Trastornos gastrointestinales

El tratamiento con naltrexona puede causar náuseas y / o vómitos, dolor abdominal, diarrea o estreñimiento, flatulencia, hemorroides o úlceras.

Trastornos del sistema nervioso.

La terapia con naltrexona puede promover el inicio de:

  • Dolor de cabeza
  • somnolencia;
  • mareos;
  • Temblores.

Trastornos psiquiátricos

El tratamiento con naltrexona puede causar:

  • El nerviosismo;
  • inquietud;
  • ansiedad;
  • irritabilidad;
  • insomnio;
  • alucinaciones;
  • confusión;
  • La paranoia;
  • La depresión;
  • pesadillas;
  • Disminución de la libido;
  • Ideación suicida e intentos de suicidio.

Enfermedades cardiovasculares

En el curso de la terapia con naltrexona, puede ocurrir lo siguiente:

  • Sofocos;
  • taquicardia;
  • Oscilaciones de la presión arterial;
  • Palpitaciones.

Trastornos hepatobiliares

El tratamiento con naltrexona puede promover la aparición de trastornos como:

  • Aumento de los niveles sanguíneos de bilirrubina;
  • Aumento de los niveles sanguíneos de transaminasas;
  • La hepatitis.

Trastornos pulmonares y respiratorios.

La terapia con naltrexona puede causar:

  • Dolor en el pecho;
  • Congestión nasal o malestar;
  • goteo de la nariz;
  • Dolor orofaríngeo;
  • Aumento del esputo;
  • La sinusitis;
  • tos;
  • disnea;
  • Disfonía.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo.

El tratamiento con naltrexona puede causar erupción cutánea, acné, seborrea, prurito y alopecia.

Otros efectos secundarios

Otros efectos secundarios que pueden ocurrir durante la terapia con naltrexona son:

  • linfadenopatía;
  • Púrpura trombocitopénica idiopática;
  • Visión borrosa, aumento de lagrimeo, irritación ocular, dolor ocular, fotofobia o edema ocular;
  • Boca seca
  • Artralgia y mialgia;
  • rabdomiólisis;
  • Disfunción eréctil o eyaculación tardía;
  • Pollachiuria o disuria;
  • Dolor en el oído y tinnitus;
  • Herpes labial
  • Tiña pedis;
  • Reducción o aumento del apetito;
  • Pérdida o aumento de peso corporal;
  • escalofríos;
  • hiperhidrosis;
  • Fiebre.

sobredosis

Si se sospecha una sobredosis de naltrexona, el médico debe ser informado de inmediato e iniciará todas las terapias de apoyo necesarias.

Mecanismo de accion

La naltrexona se utiliza en la terapia de mantenimiento para la desintoxicación de opioides debido a su acción antagonista contra los receptores opioides μ. La naltrexona es capaz de unirse selectivamente a estos receptores y tiene una duración de acción muy larga.

La permanencia del enlace μ-receptor de naltrexona previene las recaídas en la adicción a las drogas porque, en caso de administración de opioides, no les permite interactuar con el receptor mencionado anteriormente; por lo tanto, evita que estas sustancias induzcan la sensación de gratificación que empuja a las personas a hacer un uso inadecuado y abusar de ellas.

Instrucciones de uso - Posología

La naltrexona está disponible para administración oral en forma de cápsulas duras, comprimidos recubiertos o solución oral.

Por lo general, antes de comenzar el tratamiento con el fármaco, se realiza una prueba de provocación manteniendo al paciente en observación y administrando una pequeña dosis de naltrexona oral, intravenosa o subcutánea. Además, también se realiza un análisis de orina apropiado para asegurarse de que el paciente no haya tomado opioides recientemente.

Si no se presentan síntomas de abstinencia después de la prueba de provocación y si el análisis de orina es negativo, entonces puede comenzar la terapia.

El tratamiento con naltrexona se debe iniciar con pequeñas dosis del medicamento.

La dosis de naltrexona generalmente recomendada es de 50 mg de fármaco por día, que debe tomarse todos los días; O puede dar 100 mg de naltrexona en días alternos. Otra posibilidad es administrar el medicamento tres veces a la semana según este esquema: 100 mg a tomar el lunes, 100 mg a tomar el miércoles y 150 mg a tomar el viernes.

En cualquier caso, la cantidad de fármaco que se administrará y la frecuencia de la dosificación serán establecidas por el médico de forma individual para cada paciente. Por lo tanto, es necesario seguir escrupulosamente las indicaciones proporcionadas por este último.

Embarazo y lactancia

Dado que no hay datos suficientes para establecer el uso seguro de naltrexona en mujeres embarazadas, generalmente no se recomienda su uso en esta categoría de pacientes. Excepto en el caso de que el médico no lo considere absolutamente esencial.

Dado que no se sabe si la naltrexona se excreta en la leche materna, su uso por parte de las madres que amamantan está contraindicado.

Contraindicaciones

El uso de naltrexona está contraindicado en los siguientes casos:

  • En pacientes con hipersensibilidad conocida a la misma naltrexona;
  • En pacientes que reciben analgésicos opioides para el tratamiento del dolor;
  • En pacientes ya en tratamiento con metadona;
  • En pacientes con dependencia de opioides o síntomas de abstinencia;
  • En pacientes cuyo análisis de orina indica que se han tomado opioides;
  • En pacientes con hepatitis aguda o insuficiencia hepática;
  • En pacientes con insuficiencia renal grave;
  • En niños y adolescentes menores de 18 años.

Finalmente, el uso de naltrexona generalmente está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.

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