zopiclona

generalidad

La zopiclona es un fármaco sedante hipnótico que pertenece a la clase de los llamados "medicamentos Z" (o "medicamentos Z"). Se considera un fármaco similar a las benzodiazepinas, ya que realiza su acción de manera similar a las benzodiazepinas.

Zopiclona - Estructura Quimica

Zopiclone se comercializa como un racemate; Sin embargo, la actividad del fármaco se debe solo al enantiómero S. De hecho, en los Estados Unidos se comercializa el enantiómero S puro con el nombre de Eszopiclona.

indicaciones

Por lo que usas

El uso de zopiclona está indicado para el tratamiento a corto plazo del insomnio.

advertencias

Los medicamentos similares a las benzodiazepinas, como la zopiclona, ​​deben usarse en el tratamiento del insomnio solo cuando es un trastorno muy grave y debilitante para el individuo.

El tratamiento con zopiclona debe ser lo más corto posible.

Se debe tener precaución al administrar el medicamento en pacientes con antecedentes de abuso de alcohol y / o drogas.

Los pacientes ancianos pueden necesitar ajustar su dosis de medicamento.

Se debe tener precaución al administrar el medicamento en pacientes cuya función respiratoria está alterada, ya que el medicamento puede inducir depresión respiratoria.

La zopiclona no debe usarse sola para tratar la ansiedad asociada con la depresión.

Zopiclone no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia hepática grave.

El fármaco no debe usarse como tratamiento de primera línea en enfermedades psicóticas.

Zopiclone no debe utilizarse en niños y adolescentes menores de 18 años.

Debido a que la zopiclona puede inducir efectos que impiden la capacidad de conducir y usar máquinas, estas actividades deben evitarse.

interacciones

Dado que el alcohol puede aumentar el efecto sedante de la zopiclona, ​​debe evitarse esta asociación.

La acción depresiva sobre el sistema nervioso central (SNC) inducida por la zopiclona puede incrementarse mediante el uso concomitante de medicamentos que también pueden deprimir el SNC. Entre estos medicamentos, mencionamos:

  • Fármacos antipsicóticos ;
  • Sedantes hipnóticos y ansiolíticos ;
  • Medicamentos antidepresivos ;
  • Analgésicos opioides ;
  • Fármacos antiepilépticos ;
  • Fármacos anestésicos ;
  • Drogas antihistamínicas sedantes .

Sin embargo, con el uso concomitante de zopiclona y analgésicos opioides, también puede haber un aumento en la euforia y, en consecuencia, un aumento en la dependencia psíquica.

La concentración de zopiclona en plasma se puede aumentar mediante la administración simultánea de:

  • Eritromicina, claritromicina y otros antibióticos macrólidos;
  • Ketoconazol, itraconazol y otros antifúngicos azoles;
  • Ritonavir, un medicamento antiviral utilizado para tratar el SIDA.

El uso concomitante de zopiclona y los siguientes medicamentos, por otro lado, puede causar una disminución en la concentración plasmática de la zopiclona en sí:

  • Rifampicina, un antibiótico;
  • Carbamazepina, fenobarbital y fenitoína, medicamentos utilizados en el tratamiento de la epilepsia;
  • Preparaciones basadas en la hierba de San Juan (o Hypericum), una planta que posee propiedades antidepresivas.

Sin embargo, es esencial informar a su médico si está tomando, o si ha sido contratado recientemente, medicamentos de cualquier tipo, incluidos medicamentos de venta libre y productos herbales y / o homeopáticos.

Efectos secundarios

La zopiclona puede causar varios tipos de efectos secundarios, aunque no todos los pacientes los experimentan. El tipo de efectos adversos y la intensidad con la que ocurren pueden variar de un individuo a otro, dependiendo de la sensibilidad que cada uno tenga hacia el medicamento.

Los siguientes son los principales efectos secundarios que pueden ocurrir durante la terapia con zopiclona.

adicción

El uso de zopiclona (incluso a dosis terapéuticas) puede llevar al desarrollo de dependencia física y psíquica.

El riesgo de desarrollar dependencia es directamente proporcional a la dosis del fármaco administrado y la duración del tratamiento.

Los pacientes con antecedentes de abuso de alcohol y / o drogas tienen mayor riesgo de desarrollar dependencia.

Una vez que se ha desarrollado la dependencia física, la interrupción brusca del tratamiento puede provocar síntomas de abstinencia. Estos síntomas son:

  • dolor de cabeza;
  • Ansiedad extrema
  • inquietud;
  • tensión;
  • irritabilidad;
  • confusión;
  • Dolores musculares.

En casos más severos, también pueden ocurrir:

  • desrealización;
  • despersonalización;
  • Ansiedad extrema
  • Entumecimiento y hormigueo en las extremidades;
  • alucinaciones;
  • Choques epilépticos;
  • Hipersensibilidad e intolerancia a los sonidos (hiperacusia);
  • Hipersensibilidad a la luz y al contacto físico.

Amnesia anterógrada

La zopiclona puede causar amnesia anterógrada.

Este tipo de amnesia generalmente se desarrolla después de unas pocas horas después de la administración del medicamento. Por lo tanto, después de tomar la zopiclona, ​​los pacientes deben poder dormir continuamente durante al menos 7-8 horas.

Insomnio de rebote

Cuando se detiene el tratamiento con zopiclona, ​​puede producirse insomnio de rebote. Es decir, somos testigos de la reaparición en forma agravada de los síntomas que habían inducido el uso de la droga (insomnio, de hecho).

El insomnio de rebote puede ir acompañado de cambios de humor, ansiedad e inquietud.

El riesgo de desarrollar estos síntomas es mayor cuando el tratamiento se interrumpe bruscamente, por lo tanto, la interrupción del tratamiento debe realizarse gradualmente.

Trastornos psiquiátricos

Los síntomas paradójicos pueden ocurrir durante la terapia con zopiclona. Estos síntomas son:

  • agitación;
  • inquietud;
  • irritabilidad;
  • La agresividad;
  • rabia;
  • La decepción;
  • psicosis;
  • alucinaciones;
  • Alteraciones del comportamiento;
  • Pesadillas.

Estos síntomas se producen principalmente en pacientes de edad avanzada.

La droga también puede causar depresión y cambios en la libido.

sonambulismo

Durante el tratamiento con zopiclona, ​​puede producirse un sonambulismo y comportamientos asociados, como conducir vehículos mientras duerme, llamar por teléfono, cocinar y comer alimentos, seguido de una amnesia del evento.

Parece que el riesgo de que aparezcan estos síntomas es mayor cuando se toma zopiclona al mismo tiempo que el alcohol (una asociación que, sin embargo, debe evitarse) o medicamentos que pueden deprimir el sistema nervioso central.

Trastornos del sistema nervioso.

La terapia con zopiclona puede causar:

  • dolor de cabeza;
  • mareos;
  • Somnolencia durante el día siguiente;
  • fatiga;
  • Disminución de la supervisión;
  • Alteraciones de coordinación;
  • Ataxia.

Trastornos gastrointestinales

Se pueden presentar náuseas y vómitos durante el tratamiento con zopiclona.

Trastornos pulmonares y respiratorios.

La terapia con zopiclona puede causar disnea y depresión respiratoria.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo.

El tratamiento con zopiclona puede provocar reacciones cutáneas, urticaria, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.

Otros efectos secundarios

Otros efectos secundarios que pueden ocurrir durante el tratamiento con zopiclona son:

  • Reacciones alérgicas, incluso graves, en individuos sensibles;
  • angioedema;
  • Diplopía (visión doble);
  • Alteraciones del sentido del gusto;
  • Boca seca
  • Debilidad muscular
  • Sensación de la cabeza ligera.

sobredosis

La sobredosis de zopiclona generalmente no es un peligro para la vida del paciente a menos que se hayan tomado al mismo tiempo otros medicamentos o sustancias que deprimen el sistema nervioso central.

Los síntomas que pueden ocurrir son nubosidad, confusión y letargo. En los casos más graves también pueden ocurrir:

  • La ataxia;
  • hipotonía;
  • hipotensión;
  • metahemoglobinemia;
  • Depresión respiratoria;
  • Coma.

El tratamiento es sintomático y de apoyo. El lavado gástrico o la administración de carbón activado pueden ser útiles solo si se realizan inmediatamente después de la intoxicación.

Flumazenil puede ser útil como un antídoto.

En cualquier caso, si sospecha que ha tomado una dosis excesiva de zopiclona, ​​debe comunicarse de inmediato con un médico e ir al hospital más cercano.

Mecanismo de accion

La zopiclona actúa aumentando la señal del ácido γ-aminobutítrico (GABA).

GABA es el neurotransmisor inhibitorio más importante en el cerebro y realiza sus funciones biológicas mediante la unión a receptores específicos: GABA-A, GABA-B y GABA-C.

Un sitio de unión específico para las benzodiazepinas está presente en el receptor GABA-A.

La zopiclona es un fármaco similar a la benzodiazepina y es capaz de unirse a este sitio de unión específico. Al hacerlo, activa el receptor y promueve la cascada de señales inhibitorias inducidas por el GABA.

Instrucciones de uso - Posología

La zopiclona está disponible para administración oral en forma de tabletas.

La duración del tratamiento debe ser lo más corta posible y, por lo general, varía desde unos pocos días hasta dos semanas.

La dosis de zopiclona administrada habitualmente a adultos es de 7, 5 mg de medicamento, que debe tomarse antes de acostarse.

En pacientes ancianos y pacientes con insuficiencia hepática, la dosis del fármaco administrado debe reducirse a la mitad.

Embarazo y lactancia

La zopiclona está generalmente contraindicada durante el embarazo.

Si el medicamento se administra durante el último trimestre del embarazo o durante el parto, pueden ocurrir efectos adversos en el recién nacido, como hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria. Además, los niños cuyas madres han tomado zopiclona de forma crónica durante el embarazo pueden desarrollar dependencia física y mostrar síntomas de abstinencia en el período postnatal.

La zopiclona se excreta en la leche materna, por lo tanto, las madres que amamantan no deben tomar el medicamento.

Contraindicaciones

El uso de zopiclona está contraindicado en los siguientes casos:

  • Hipersensibilidad conocida a la zopiclona;
  • En pacientes con miastenia gravis;
  • En pacientes con insuficiencia hepática grave;
  • En pacientes con síndrome de apnea del sueño;
  • En pacientes con insuficiencia respiratoria grave;
  • En niños y adolescentes menores de 18 años;
  • En el embarazo y durante la lactancia.

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