Carbamazepina: ¿Qué es? ¿Cómo actúa? Indicaciones, posología, efectos secundarios y contraindicaciones de I.Randi

generalidad

La carbamazepina es un ingrediente activo con actividad anticonvulsiva .

Carbamazepina - Estructura Quimica

Aprobada por primera vez por la FDA (Administración de Drogas y Alimentos) de los Estados Unidos en 1968, la carbamazepina todavía se usa hoy en el tratamiento de las convulsiones epilépticas, pero también en el tratamiento de la neuralgia del trigémino (anti-dolor) y trastornos psiquiátricos como las manías. (actividad antimanica).

Para llevar a cabo su acción, la carbamazepina debe tomarse por vía oral y, en las dosis adecuadas, también se puede utilizar en niños.

Desde el punto de vista químico, la carbamazepina es una dibenzoazepina (imminostilbene).

Ejemplos de productos medicinales que contienen carbamazepina

  • Carbamazepine EG®
  • Tegretol®

Indicaciones terapeuticas

¿Cuándo está indicado el uso de carbamazepina?

El uso de carbamazepina está indicado para el tratamiento de:

  • Epilepsia psicomotora o temporal, convulsiones tónico-clónicas generalizadas, crisis focales y formas mixtas (pacientes adultos y pediátricos);
  • Neuralgia del trigémino esencial (pacientes adultos);
  • Estados de manía (pacientes adultos).

Nota

La carbamazepina no es eficaz en el tratamiento de formas epilépticas, como los pequeños malvados y los ataques mioclónicos.

advertencias

Advertencias y precauciones para el uso de carbamazepina

Antes de comenzar el tratamiento con carbamazepina, debe informar a su médico si se encuentra en una o más de las siguientes condiciones:

  • Sufre de enfermedad hepática y / o renal (incluida la retención urinaria);
  • Usted sufre de enfermedades cardiovasculares;
  • Es alérgico a otros medicamentos antiepilépticos, como fenitoína, primidona o fenobarbital;
  • Usted está en tratamiento con otros medicamentos antiepilépticos;
  • Está siendo tratado con medicamentos que reducen los niveles de sodio en la sangre, como, por ejemplo, los diuréticos tiazídicos;
  • Sufres de hipotiroidismo;
  • Usted sufre, o ha sufrido en el pasado, trastornos de la sangre;
  • Sufres de osteoporosis;
  • Hay daño de la médula ósea.

¿Sabías que ...

Los individuos chinos, tailandeses, japoneses, caucásicos, de origen hispano, originarios del sur de la India, de ascendencia árabe o descendientes de las poblaciones indígenas estadounidenses tienen un alto riesgo de desarrollar reacciones cutáneas graves después del uso de carbamazepina. Por lo tanto, si pertenece a alguno de los grupos étnicos mencionados anteriormente o tiene descendientes dentro de ellos, debe informar a su médico antes de tomar el tratamiento con carbamazepina.

Sin embargo, como medida de precaución, antes de tomar medicamentos a base de carbamazepina, siempre es recomendable hablar con su médico acerca de su salud e informarles sobre cualquier tipo de trastorno o enfermedad.

Además, tenga en cuenta que durante el tratamiento con carbamazepina, debe informar a su médico de inmediato si se presenta alguna de las siguientes condiciones:

  • Aparición de reacciones cutáneas severas ;
  • Aparición de pensamientos suicidas ;
  • Aparición de síntomas como taquicardia, náuseas o vómitos y dificultad para respirar, ya que podría significar que la dosis de carbamazepina administrada es excesivamente alta .

Nota

La administración de carbamazepina puede afectar la capacidad para conducir y / o usar máquinas. Por lo tanto, tales actividades deben evitarse durante la terapia con este principio activo.

Interacciones farmacológicas

Interacciones entre la carbamazepina y otras drogas

La carbamazepina puede dar lugar a numerosas interacciones con otros medicamentos, lo que influye en la actividad de otros medicamentos; así como muchas drogas pueden influir en la acción de la misma carbamazepina. Por este motivo, debe informar a su médico si está tomando, o si ha sido contratado recientemente, medicamentos como:

  • Otros fármacos antiepilépticos ;
  • Fármacos inhibidores de la monoaminooxidasa ( IMAO );
  • Fármacos antibióticos, antivirales y antifúngicos ;
  • Fármacos antihipertensivos y diuréticos ;
  • Fármacos antagonistas del calcio ;
  • Fármacos antipsicóticos ;
  • Relajantes musculares ;
  • Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos ( AINE );
  • Corticosteroides ;
  • Antidepresivos ;
  • Antihistamínicos ;
  • Drogas sedantes-hipnóticas ;
  • Fármacos gastroprotectores ;
  • Medicamentos anticoagulantes ;
  • Medicamentos antieméticos ;
  • Medicamentos antitumorales ;
  • Fármacos inmunosupresores ;
  • Levotiroxina ;
  • Estatinas ;
  • Antiasmático ;
  • Medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil ;
  • Anticonceptivos orales y otros medicamentos basados ​​en estrógeno y / o progesterona ;
  • Medicamentos para el tratamiento del acné ( isotretinoína );
  • Hypericum (o la hierba de San Juan) y sus derivados.

En cualquier caso, antes de comenzar la terapia con carbamazepina, debe informar a su médico si está tomando, o si ha tomado recientemente, medicamentos o productos de cualquier tipo, incluidos los medicamentos sin receta (SOP). ), medicamentos de venta libre (OTC), productos herbales y fitoterapéuticos y productos homeopáticos.

Para obtener más información sobre las interacciones entre la carbamazepina y otros medicamentos, se recomienda leer detenidamente el prospecto del medicamento que se va a usar.

Tomar carbamazepina con los alimentos y bebidas

Durante el tratamiento con carbamazepina no debe tomarse:

  • Jugo de toronja, ya que puede aumentar los efectos de la carbamazepina;
  • Alcohol, ya que la carbamazepina reduce la tolerabilidad al alcohol etílico que contienen.

Efectos secundarios

Efectos secundarios causados ​​por la ingesta de carbamazepina

La carbamazepina puede causar varios efectos secundarios, aunque no todos los pacientes los experimentan o manifiestan de la misma manera. De hecho, cada persona responde de manera subjetiva a la administración de la sustancia activa en cuestión. Sin embargo, a continuación se presentan algunos de los principales efectos secundarios que pueden ocurrir durante el tratamiento con carbamazepine. Para obtener información más detallada, le recomendamos que lea el prospecto del medicamento recetado por su médico y que debe utilizarlo.

Trastornos de la sangre

Leucopenia, trombocitopenia, leucocitosis y linfadenopatía pueden ocurrir durante el tratamiento con carbamazepina.

Trastornos del sistema nervioso.

La terapia basada en carbamazepina podría favorecer la aparición de:

  • La ataxia;
  • mareos;
  • somnolencia;
  • Dolor de cabeza
  • Temblores, distonía y discinesias;
  • disgeusia;
  • Trastornos del habla;
  • parestesia;
  • paresia;
  • Neuropatías periféricas.

Trastornos psiquiátricos

Trastornos psiquiátricos pueden ocurrir durante el tratamiento con carbamazepine como:

  • La depresión;
  • Agitación e inquietud;
  • Estado confusional;
  • La agresividad;
  • Alucinaciones visuales y / o auditivas.

Enfermedades cardiovasculares

Al tomar carbamazepina, pueden ocurrir efectos secundarios del sistema cardiovascular, como:

  • Alteraciones de la conducción cardíaca;
  • arritmias;
  • Bloqueo atrio-ventricular con síncope;
  • Insuficiencia cardíaca congestiva;
  • Hipertensión o hipotensión;
  • Agravación de la enfermedad coronaria preexistente

Trastornos gastrointestinales

La administración oral de carbamazepina puede causar:

  • Náuseas y / o vómitos;
  • Boca seca
  • Diarrea o estreñimiento;
  • Dolor abdominal
  • En casos muy raros, estomatitis, glositis y pancreatitis.

Trastornos del oído y del laberinto

El tratamiento con carbamazepina puede causar trastornos del oído como:

  • tinnitus;
  • hiperacusia;
  • La pérdida de audición;
  • Percepción alterada del tono.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo.

La terapia con carbamazepina puede favorecer la aparición de:

  • urticaria;
  • picazón;
  • Dermatitis alérgica;
  • Dermatitis exfoliativa;
  • Lupus eritematoso sistémico;
  • Síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica;
  • Eritema multiforme;
  • Reacciones de fotosensibilidad;
  • Alteraciones de la pigmentación de la piel;
  • Alopecia o hirsutismo.

Otros efectos secundarios

Otros efectos secundarios que pueden ocurrir durante el tratamiento con carbamazepine son:

  • Reacciones alérgicas, incluso graves, en individuos sensibles que pueden manifestarse con síntomas que afectan a múltiples órganos y sistemas;
  • fatiga;
  • Debilidad muscular
  • Reducción del apetito;
  • Retención de agua;
  • edema;
  • La hiponatremia;
  • Reducción de la osmolaridad sanguínea;
  • Aumento del peso corporal;
  • Visión borrosa, visión doble y nistagmo;
  • Disfunción sexual;
  • Disfunción eréctil y disminución del conteo de espermatozoides y / o su motilidad;
  • porfiria;
  • Alteraciones del metabolismo óseo;
  • enfermedad del hígado;
  • Alteraciones de la función renal;
  • Aumento de los valores sanguíneos de gamma-GT, colesterol, HDL y triglicéridos;
  • Disminución de los niveles sanguíneos de tiroxina y aumento de los niveles de hormona estimulante de la tiroides.

sobredosis

En el caso de una sobredosis de carbamazepine, pueden aparecer múltiples síntomas, algunos de los cuales son muy graves. Entre estos, recordamos algunos:

  • Depresión del sistema nervioso central;
  • Desorientación, disartria, trastornos psicomotores y convulsiones;
  • Depresión respiratoria;
  • taquicardia;
  • Hipotensión o hipertensión;
  • El síncope;
  • vómitos;
  • Retención urinaria, oliguria y anuria.

El tratamiento de sobredosis implica la hospitalización del paciente. Aunque no existen antídotos específicos, todavía es posible realizar un lavado gástrico y administrar carbón activado . Si es necesario, también es posible la hemoperfusión de carbón. El paciente también recibirá todos los tratamientos de apoyo necesarios.

Dada la gravedad de los síntomas, en caso de que se suponga, según se presume o se presume, que se trata de dosis excesivas de carbamazepina, es necesario ponerse en contacto de inmediato con la atención médica ( llame al 118 ) o ir a la sala de emergencia más cercana con el paquete del medicamento tomado.

Mecanismo de accion

¿Cómo funciona la carbamazepina?

La carbamazepina se usa en la terapia para tratar trastornos completamente diferentes entre sí. Esto es posible porque este principio activo es capaz de realizar diferentes funciones en el nivel central.

Actividad antiepiléptica

La actividad antiepiléptica de la carbamazepina parece atribuirse al bloqueo de los canales de sodio dependientes del voltaje que se produce por la interacción con la subunidad alfa de los mismos. Gracias a este bloqueo, existe la inhibición de las descargas neuronales repetidas y la reducción de la propagación sináptica de los impulsos excitadores . Además de esto, la carbamazepina también puede estabilizar las membranas nerviosas hiperexcitadas y reducir la liberación de glutamato (uno de los neurotransmisores excitadores en el sistema nervioso central).

Actividad antimanica

La capacidad de la carbamazepina para contrarrestar los episodios de manía es más probable debido a la inhibición de la rotación de dopamina y norepinefrina que el principio activo en cuestión puede ejercer.

Actividad anti-dolor

El mecanismo de acción por el cual la carbamazepina es capaz de contrarrestar la neuralgia del trigémino, desafortunadamente, aún no se conoce. A pesar de esto, su eficacia está probada por numerosos estudios y por la misma práctica clínica.

Método de uso y posología.

Cómo tomar carbamazepina

Como se mencionó, para llevar a cabo su acción terapéutica, la carbamazepina debe administrarse por vía oral . Por esta razón, el medicamento está formulado en tabletas o jarabe (esta última forma farmacéutica está indicada para niños).

Las tabletas deben tragarse enteras con un poco de agua, mientras que el jarabe debe beberse tal como está.

Por lo general, la carbamazepina puede tomarse indistintamente antes o después de las comidas, sin embargo, es aconsejable seguir siempre las instrucciones del médico.

La dosis de carbamazepina debe ser establecida por la figura de salud mencionada anteriormente para cada paciente de acuerdo con diversos factores, tales como: edad, peso corporal, trastorno que debe tratarse y la respuesta del mismo paciente a la terapia. En cualquier caso, las dosis normalmente utilizadas se informarán a continuación, aunque el médico puede modificarlas si lo considera necesario.

Tratamiento de las crisis epilépticas

adultos

En el tratamiento de la epilepsia, la dosis de carbamazepina utilizada habitualmente en adultos al inicio del tratamiento es de 100-200 mg una o dos veces al día. Posteriormente, el médico puede aumentar la cantidad de principio activo administrada hasta que se alcance la dosis de mantenimiento óptima para cada paciente. Sin embargo, esta dosis no debe exceder los 400 mg de carbamazepina dos o tres veces al día.

niños

Para tratar la epilepsia, también se puede administrar carbamazepina a los niños. En general, se utiliza el jarabe. Las dosis habituales se resumirán a continuación.

  • Dosis inicial de carbamazepina:
    • Niños menores de 4 años: 20-60 mg por día; posteriormente, la dosis se incrementa en 20-60 mg cada dos días hasta alcanzar la dosis de mantenimiento ideal.
    • Niños mayores de 4 años: 100 mg por día; a partir de entonces, esta dosis se incrementa en 100 mg por semana hasta que se alcanza la dosis de mantenimiento ideal.
  • Dosis de mantenimiento de carbamazepina:
    • Niños menores de 1 año: 100-200 mg por día.
    • Niños de 1 a 5 años: 200-400 mg por día a dividir en 2-3 administraciones.
    • Niños entre las edades de 6 y 10 años: 400-600 mg por día que se dividen en 2-3 administraciones.
    • Niños y adolescentes de 11 a 15 años: 600-1000 mg por día a dividir en 2-3 administraciones.
    • Adolescentes mayores de 15 años: 800-1200 mg por día a dividir en 2-3 administraciones.

Tratamiento de la neuralgia del trigémino

En pacientes adultos, la carbamazepina también se puede usar para tratar la neuralgia del trigémino. En este caso, la dosis inicial habitual es de 200-400 mg por día. La dosificación se puede aumentar gradualmente hasta que se logre la desaparición del dolor. En la mayoría de los casos, la resolución del estímulo doloroso se logra al alcanzar la dosis de 200 mg de carbamazepina tres o cuatro veces al día.

Posteriormente, el médico reducirá gradualmente la cantidad de sustancia activa administrada hasta que se alcance la dosis de mantenimiento mínima efectiva.

Tratamiento de mania

Finalmente, en pacientes adultos, la carbamazepina también se puede usar para tratar la manía, un tipo particular de trastorno psiquiátrico. La dosis de principio activo que generalmente se usa en estos casos es de 400 a 600 mg que se toman en dos o tres dosis divididas durante el día.

Pacientes de edad avanzada y pacientes sensibles

En pacientes ancianos y pacientes particularmente sensibles, su médico puede decidir reducir las dosis de carbamazepina administradas de forma rutinaria.

Embarazo y lactancia

¿Se puede tomar carbamazepina durante el embarazo y la lactancia?

La ingesta de carbamazepina durante el embarazo puede tener efectos adversos en la salud del feto, ya que la expone a un alto riesgo de desarrollar malformaciones, como labio leporino o malformaciones del corazón y del sistema vascular. Por lo tanto, el uso del principio activo generalmente está contraindicado durante la gestación, excepto en el caso de que el médico no considere absolutamente necesario salvaguardar la vida de la mujer.

Debido a que la carbamazepina se excreta en la leche materna, las madres que amamantan deben informar al médico sobre su condición antes de comenzar el tratamiento con el principio activo en cuestión. Sin embargo, incluso en este caso, el uso de carbamazepina generalmente está contraindicado, a menos que el médico lo considere absolutamente necesario.

Nota

La carbamazepina puede reducir la efectividad de los anticonceptivos orales . Por lo tanto, durante el tratamiento con este principio activo, se recomienda utilizar métodos anticonceptivos alternativos (por ejemplo, profilácticos). Si tiene alguna duda, debe ponerse en contacto con su médico o su ginecólogo.

Contraindicaciones

Cuando no se debe usar carbamazepina

La carbamazepina NO debe usarse en presencia de una o más de las siguientes condiciones:

  • Hipersensibilidad conocida a la misma carbamazepina oa cualquiera de los excipientes contenidos en el medicamento a usar;
  • Hipersensibilidad conocida a otros medicamentos que tienen una estructura química similar a la de la carbamazepina (como, por ejemplo, los antidepresivos tricíclicos);
  • Presencia de bloqueo atrio-ventricular;
  • Presencia de depresión de la médula ósea o deterioro de la producción de células sanguíneas;
  • Presencia de porfiria hepática;
  • Terapia con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO);
  • Embarazo y lactancia.

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